伐昔洛韦是鸟嘌呤类似物类抗病毒药物，在性病临床上用于单纯疱疹和带状疱疹感染的治疗。它是阿昔洛韦的前药，在体内可转化为阿昔洛韦。本药水溶性好，口服吸收后在肝内迅速被水解酶水解成阿昔洛韦，血浆中测不出伐昔洛韦，但阿昔洛韦的血浆浓度很高，可与静脉注射阿昔洛韦相比，且比口服阿昔洛韦要高3～5倍。本药生物利用度为65%，显著高于阿昔洛韦，进餐后服用不影响其生物利用度。本药和血浆蛋白结合率为13.5%～17.9%，可由乳汁分泌。本药的分解代谢在肝及肠壁内进行。由于快速分解为阿昔洛韦，本药的半衰期小于30min，而阿昔洛韦的半衰期在正常肾功能时约3h。广泛分布于全身14个组织，可达小肠、肝、肾等组织，尤以淋巴结、皮肤中的浓度为最高，在脑组织浓度最低。24h后可以从所有组织中清除，48h后全部剂量从尿和粪便中排除。代谢物主要从尿液中排除。其中阿昔洛韦占46%～59%，8-羟基阿昔洛韦占25%～30%。在口服和静脉注射相同的前体药后，未代谢的前体药分别占0.5%和6%，说明该药更适合于口服给药。血药浓度接近于静脉滴注ACV，对肾脏的毒性作用亦较轻，可更快地缩短带状疱疹后遗神经痛的时间。
伐昔洛韦的药理作用是什么?
本品为阿昔洛韦的前体药物，即阿昔洛韦与缬氨酸形成酯的盐酸盐。其口服吸收后能迅速完全地转化为阿昔洛韦，在病毒感染细胞内，被脱氧苷激酶活化，进一步磷酸化为三磷酸脂，通过抑制DNA聚合酶，并在DNA聚合酶作用下，与增长的DNA链结合，终止病毒的复制，从而达到抗病毒作用。本品抗病毒谱广，对带状疱疹病毒、单纯疱疹病毒、EB病毒以及巨细胞病毒等有较强的抑制作用，疗效显著。
